Основные физико-химические свойства: бесцветный, прозрачный или слабо коричневого цвета раствор.

Состав. 1 мл раствора (40 капель) включает 100 мг трамадола гидрохлорида.

Другие составляющие: сахароза, глицерин, пропиленгликоль, полисорбат 20, калия сорбат, сахарин натрия, масло мяты перечной, масло анисовое, вода очищенная. 

Форма выпуска лекарства. Капли для перорального использования.

Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные аналгетики. 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Трамадол - сильный аналгетик центрального действия. Аналгезирующее действие осуществляется двумя путями: путём связывания с опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также путём торможения обратного захвата норадреналина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов, вследствие чего тормозится передача болевых импульсов в спинному мозга. Аналгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Трамадол не производит торможение дыхания и нарушение сердечно-сосудистой деятельности. Воздействие наступает быстро и продолжается несколько часов.

Фармакокинетика. После перорального приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтическая концентрация достигается приблизительно через 2 часа, достигает максимума через 4 час и продолжается в течение 12 час. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодол проникает через плаценту, и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится с калом. Период полувыведения составляет 5–6 час и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.

При нарушении функции почек скорость и степень экскреции уменьшаются, поэтому для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между введениями.

У пациентов старше 75 лет максимальная концентрация препарата в крови несколько увеличивается, а период полувыведения продлевается, поэтому необходимо несколько изменять дозировки.

Показания для использования. Сильная и умеренная боль разного происхождения (например, боль вследствие травмы (поранения, перелом), сильная невралгия, боль вследствие наличии опухоли, инфаркта миокарда, боль после диагностических и терапевтических процедур).

Способ использования и дозы. Дозу определяют в зависимости от тяжести боли и состояния пациента.

Рекомендуется такова схема дозировки:

Взрослым и детям старше 14 лет: принимать по 20 капель Трамадола (50 мг) перорально с небольшим количеством жидкости или на сахара. При недостаточном эффекте эту дозу повторить через 30 – 60 минут.

Детям возрастом от 1 до 14 лет: принимать из расчета 1 – 2 мг/кг массы тела. Суточная доза – 4 –8 мг/кг.

Повторные дозы можно принимать через 4-6-часовые интервалы.

Не рекомендуется применять суточную дозу Трамадола более 400 мг (160 капель – 4 мл), за исключением случаев устранение боли у больных раком и больных с сильными послеоперационными болями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снижать дозу и увеличивать интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/минут рекомендуется в начале лечения в 2 раза увеличивать интервал между приёмами.

Пациентам старше 75 лет не рекомендуется применять суточную дозу более 300 мг (120 капель – 3 мл).

Трамадол не рекомендуется применять дольше периода, абсолютно необходимого для лечения.

Побочное действие. Наиболее частыми нежелательными эффектами является реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они возникают приблизительно в 5–30% пациентов, которые принимают трамадол в терапевтических дозах.

До нежелательных эффектов, которые возникают в более 5% пациентов, принадлежат головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, астения, потливость, одышка, сухость во рту, диарея.

Другие нежелательные эффекты, которые возникают в более 1% пациентов:

- центральна нервная система: тревожность, затуманивание сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;

- желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;

- кожа: высыпание на коже;

- мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальные симптомы;

- сердечно-сосудистая система: вазодилатация; 

- органы чувств: нарушение зрения.

Нежелательные эффекты, которые возникают в менее 1% пациентов и которые могут быть связанные с применением трамадола:

- центральна нервная система: судороги, парестезия, нарушение когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации внимания, нарушение проходы; 

- кожа: крапивница;

- мочеполовая система: дизурия, менструальные нарушения;

- сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;

- другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение проглатывания, потеря веса.

Противопоказания. Гиперчувствительность к трамадола или остальных ингредиентов препарата. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.

Передозировка. При применении препарата в дозах, которые значительно превышают рекомендованные дозы, могут возникнуть признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, торможение дыхания. При сильной интоксикации трамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять с помощью внутривенного введения диазепама.

Особенности использования. Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам склонным до злоупотребление алкоголем, лекарствами и наркотиками.

Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется пильне наблюдение за пациентами с церебральными судорогами.

Трамадол не применяют как замещающую терапию при опиоидной зависимости.

При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развитие лекарственной зависимости.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/минут) через увеличение периода полувыведения рекомендуется по крайней мере на начала лечения в 2 раза увеличивать интервал между приёмами.

Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, возросшую концентрацию в сыворотке и увеличен период полувыведения рекомендуется снижать дозу или увеличивать интервал между приёмами.

Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутричерепным давлением (например при черепно-мозговых травмах) или с тяжелыми заболеваниями лёгких, но с осторожностью.

В 1 мл раствора (40 капель) содержится 200 мг сахарозы. При применении препарата в соответствии с инструкцией с каждой дозой в организм попадает от 100 до 200 мг сахарозы, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью фруктозы, при синдроме нарушенного всасывание глюкозы/галактозы или дефиците сахарозы-изомальтазы.

Высокие дозы глицерина могут вызывать головная боль и расстройство желудочно-кишечного тракта.

Беременность и лактация.

Безопасность применения препарата в течение периода беременности не была установлена. Высокие дозы могут делать вредное действие на зародыш и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешен только под постоянным медицинским надзором и если ожидать преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.

При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что приблизительно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении Трамадола большей частью не нужно прекращать кормление ребенка грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

Этот препарат оказывает сильное влияние на психофизическую деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможно синергическое действие, которое проявляется в увеличении седативного эффекта или усилении аналгезирующего эффекта. При одновременном применении с карбамазепином увеличивается метаболизм трамадола, что требует увеличение дозы трамадола. Одновременное введения трамадола и специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков может увеличить риск появления судорог.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.