Состав: хлорохина фосфат 250 мг, крахмал, поливинилбутираль, тальк, магния стеарат, кислота полиакриловая, кислота кремниевая коллоидная.

Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,25 г: порошок; 5 % раствор в ампулах по 5 мл.

Применение и дозы препарата. При лечении малярии назначают хлорохин (хингамин) внутрь (после еды) взрослым по 2,0- 2,5 a на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием. Дополнительно назначают 0,5 г хлорохина в 1-й день лечения, преимущественно при тропической малярии. При тропической малярии лечение может продолжаться 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием. Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г. Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном течении малярии лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая доза для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют инъекции с промежутком 6- 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл). Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5% раствора разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят в вену медленно. После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходят на прием препарата внутрь. Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней необходимости; суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг основания препарата) на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с интервалом в несколько часов. Для профилактики назначают хлорохин (хингамин) внутрь взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии; детям в соответствии с возрастом в дозах, в которых препарат назначают во 2-й и 3-й дни лечения малярии. При лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетке) 1 раз в день после ужина, за 2-3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект наступает после 3-6 нед, а иногда 3-6 мес приема препарата: постепенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клинической картины снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжести с преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжелых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать хлорохин с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалиельными препаратами. Полагают, что в основе терапевтического действия хлорохина при ревматоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественое влияние на метаболизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм соединительной ткани (Я. А. Сигидин). По сравнению с другими базисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) хлорохин (хингамин) считается менее эффективным. Имеются также данные об эффективности хлорохина при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае. При красной волчанке хлорохин более эффективен при подостром течении с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих случаях его следует осторожно применять в комплексе с гормональной терапией в период стихания острых проявлений болезни. При подостром течении красной волчанки хлорохин назначают в первые 10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г 1 раз в день (после ужина): всего на курс лечения принимают 70-100 таблеток (17,5-25 г). При остром течении системной красной волчанки хлорохин комбинируют с гормональными препаратами: в первые 2-3 дня хлорохин принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей переносимости) - по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100-120 таблеток (25-30 г). Весной для уменьшения явлений фотосенсибилизации хлорохин можно назначать профилактически: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день, затем 2-3 таблетки в неделю. Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % раствора хлорохина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов, псориаза; раствор вводили внутрикожно (обкалывание) по 1-3 мл 1 раз в 3-4 дня при псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5-7 дней - при красной волчанке; на курс 4-20 инъекций. Курсы (2-3) повторяли с 1 -2-месячным перерывом. При болезненности добавляли 0,2-0,3 мл 2 % раствора новокаина. Местное лечение хлорохином (делагилом) в виде электрофореза в области суставов применяют у больных ревматоидным артритом: 5 % раствор (5 мл) разводят дистиллированной водой и вводят с отрицательного полюса, плотность тока 0,03 мл на 1 см2 длительность сеанса 15-20 мин. На курс лечения 15-20 сеансов, по 1 сеансу в день. В качестве антиаритмического средства иногда назначают хлорохин внутрь по 0,25 г 2-3 раза в день, постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 1 раз в день. Внутривенно вводят для купирования аритмии в дозе 0,5 г (с повторным введением 0,25 г).

Действие лекарства. Хлорохин - антималярийный препарат, производное 4-аминохинолина. Оказывает выраженное и быстрое шизонтоцидное действие. В процессе своего развития в эритроцитах паразиты выделяют продукт деградации феррипротопорфирин IX, который является рецептором хлорохина. Точно не установлено, повреждает ли этот рецепторный комплекс мембрану паразита или существуют какие-либо другие механизмы, такие как нарушение синтеза ДНК, которые приводят к гибели малярийных плазмодиев. Способность хлорохина концентрироваться в эритроцитах, поврежденных паразитами, обеспечивает селективную токсичность препарата по отношению к эритроцитарной фазе плазмодиевой инфекции.

Показания к применению. Малярия, вызванная плазмодиями, чувствительными к препарату; профилактика малярии у лиц, которые посещали эндемические районы; амебиаз; заболевания суставов, соединительной ткани и кожи (как дополнительное средство при лечении ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов и порфирии).

Противопоказания, возможные побочные явления. Кратковременное применение хлорохина внутрь в терапевтических дозах обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительном приеме возможно появление дерматита (часто в виде красновато-филетовых папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной поверхности конечностей и туловище). При появлении дерматита дозу уменьшают или отменяют препарат. Могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи с раздражением слизистой оболочки желудка): у некоторых больных - временное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения, снижение остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице. Большие дозы хлорохина могут вызывать поражение печени, дистрофические изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию. При лечении хлорохином необходимо проводить общие анализы крови и мочи, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальмологическое обследование. При назначении хлорохина в комбинации с другими препаратами (салицилатами, кортикостероидами и др.) следует учитывать возможность усиления явлений поражения кожных покровов (дерматит). При медленном парентеральном введении растворов хлорохина осложнений не наблюдается, а быстрое внутривенное введение может вызвать коллапс. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.

Лечение осложнений и отравлений. Препарат отменить.