Форма выпуска препарата

Порошок для ингаляций доз. 4,5 мкг/доза; 9 мкг/доза Порошок для ингаляций капс. 12 мкг/доза

Механизм действия

Преимущественно стимулирует в2-адреноре-цепторы гладкой мускулатуры бронхов. Активирует мембранную аденилатциклазу и приводит к внутриклеточному накоплению цАМФ с последующим расслаблением гладких мышц. 

Основные эффекты

• Оказывает бронхолитическое действие. Уменьшает эффекты медиаторов воспаления. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому лейкотриенами и др.), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким. Снижает повышение содержания базофилов, лимфоцитов и гистамина, уменьшает стимулированную продукцию супероксидных радикадов альвеолярными макрофагами. Уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.

• Действует быстро — через 1—3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта — 12 ч.

• Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба).

• Обладает токолитическими свойствами.

Фармакокинетика

Около 90% препарата, введенного ингаляционно, может проглатываться. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 65%. Cmax достигается через 0,5—1 ч. Связывается с белками плазмы на 61%. T1/2 = 2—3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронирования и о-деметилирования. Выводится почками — 70% (7—12% в неизменном виде), через кишечник — 30%. Почечный клиренс — 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, Cmax достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью Турбухалера — 21—37%. Биодоступность — 46%. Связывается с белками плазмы на 50%. T1/2 = 8 ч. 

Показания для использования.

• Обратимая бронхиальная обструкция — ХОБЛ, бронхиальная астма (включая ночные симптомы бронхиальной астмы и бронхиальную астму, провоцируемую физической нагрузкой) — для длительного постоянного лечения в дополнение к другим лекарственнын средствам. Не применяют для купирования обострения бронхиальной астмы.

• Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой.

Способ применения и дозы

Ингаляционно форадил: при бронхоспазме — однократный вдох 12 мкг, при необходимости повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная суточная доза — 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет — 12 мкг 2 р/сут.

Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 р/сут, утром и вечером; в тяжелых случаях — 2 вдоха утром и вечером.

Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1—2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет — 12 мкг. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.
Оксис Турбухалер: взрослым — 4,5—9 мкг 1— 2 р/сут (утром и/или на ночь). Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 18 мкг. Максимальная суточная доза — 36 мкг.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.

• Детский возраст (до 5 лет).

Предостережения, контроль терапии
• Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором.

• Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.

• Больным сахарным диабетом показан контроль уровня глюкозы в крови.

• У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому у них необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

• Возможность использования у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого.

• Тремор или тревожность, возникающие во время лечения в-адреномиметиками, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.

С осторожностью назначать:

• при сахарном диабете;

• при беременности;

• в период лактации;

• при выраженной сердечной недостаточности, АГ, ИБС, аритмиях, AB-блокаде III ст., удлинении интервала QT (QT скорригированный > 0,44 с), гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией выходного тракта левого желудочка;

• при тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Со стороны ССС:

- тахикардия; сердцебиение; редко — изменение АД.

Со стороны ЖКТ:

- тошнота; рвота;

- сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

- тремор;

- редко — судороги мышц, миалгия.

Аллергические реакции:

- крапивница;

- ангионевротический отек; зуд;

- экзантема.

Со стороны ЦНС:

- головная боль; головокружение; нервозность; тревожность; возбуждение; бессонница.

Другие эффекты:

- инфекции верхних дыхательных путей; искажение вкусовых ощущений; гипокалиемия, гипергликемия; периферические отеки; парадоксальный бронхоспазм; дискомфорт или боль в грудной клетке; лихорадка; диспноэ; дисфония;

- местно — раздражение ротоглотки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, головокружение, ангинозная боль, желудочковая аритмия, снижение артериального давления, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. 

Взаимодействие

- Группы и лекарственные препараты

Результат

- Антигистаминные

- препараты,

- трициклические

- антидепрессанты,

- фенотиазины

Повышение риска развития желудочковых аритмий

Группы и лекарственные препараты

Результат

- в-адреноблокаторы Частичное или полное (в т.ч. в форме глазных ослабление действия капель) ГКС, диуретики, производные ксантина

Увеличение риска гипокалиемического действия препарата

-   лекарственные препараты, обладающие повышение риска развития

- адреномиметической побочных эффектов со активностью, ингибиторы стороны ССС МАО, трициклические антидепрессанты

Дизопирамид, прокаинамид, хинидин

Повышение риска возникновений желудочковых аритмий.