Препараты: Фенопрофен: капсулы для приема внутрь по 200 мг, 300 мг, 600 мг; таблетки по 600 мг; таблетки, покрытые оболочкой, по 600 мг.

Показания к применению. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием; применяется при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др., в качестве противоревматического средства, для лечения дегенеративного артрита, болевого синдрома после операций и травм, для обезболивания в онкологии (при наличии метастазов в кости).

Способ применения и дозы. В качестве обезболивающего средства: перорально 200 мг (4 мг/кг) каждые 4-6 часов.
Максимальная терапевтическая доза 3,2 г в день.

В качестве противовоспалительного средства/средства от головной боли: перорально 300 - 600 мг (4 мг/кг) каждые 4 - 6 часов.

Максимальная терапевтическая доза 3,2 г в день.

При лечении ревматоидного артрита или острого подагрического артрита необходимо назначение больших доз препарата, чем при лечении остеоартрита.

Для усиления анальгетического эффекта возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, а также немедикаментозными средствами, например, чрезкожной электростимуляцией нерва.

При лечении ревматоидного артрита препарат можно сочетать с противомалярийными средствами, препаратами золота и пенициллином.

Пациентам старшего возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени дозу уменьшают на одну треть или наполовину.

Ульцерогенное действие фенопрофена можно предотвратить назначением антацидов. Для предотвращения язвообразования пациентам группы риска назначают мизопростол (перорально 100 - 200 мкг в сутки).

Пути выведения: почки, печень.

Фармакология. Фенопрофен относится к производным пропионовой кислоты, к группе НПВС.

По структурным и фармакологическим свойствам схож с ибупрофеном и напроксеном.

Так же как и у других НПВС, основным механизмом противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего действия является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается биосинтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. В норме циклооксигеназа катализирует образование предшественников простагландинов (эндопероксидов) из арахидоновой кислоты.

Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции гипоталамуса. Креме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные волокна типа С (что приводит к понижению их чувствительности к болевым медиаторам).

Фенопрофен ингибирует образование других метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены.

Фенопрофен обладает антибрадикининовым действием, являясь стабилизатором лизосомальных мембран, блокирует выход лизосомальных ферментов.

Анальгетическая активность фенопрофена в 3 раза выше, чем у аспирина (активность 200 мг фенопрофена эквивалентна действию 650 мг аспирина или 60 мг кодеина).

Фенопрофен (и другие НПВС) оказывает максимальный анальгетический эффект в терапевтической дозе. Превышение рекомендуемых доз приводит к увеличению токсичности без усиления анальгезии.

Фенопрофен может вызвать повреждение слизистой оболочки желудка, и, как результат, образование язвы, кровотечение, тем не менее он переносится лучше, чем аспирин.

Вследствие уменьшения продукции простатандинов снижается тонус и сократимость миометрия во время беременности, а также преждевременное закрытие у плода артериального (боталлова) протока.

Фенопрофен нарушает биосинтез в тромбоцитах тромбоксана обуславливает антиагрегантное действие этого препарата. Время кровотечения при этом удлиняется.

Фенопрофен не влияет на экскрецию мочевой кислоты.

Фармакокинетика. Начало действия: анальгетический эффект при пероральном приеме 15-30 минут; противовоспалительный - менее двух дней.

Максимальная концентрация в плазме: анальгетический эффект при пероральном приеме 1-2 часа; противовоспалительный -2-3 недели.

Продолжительность действия: анальгетический эффект при пероральном приеме 4-6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами. При совместном применении с другими НПВС, антикоагулянтами и алкоголем возрастает риск образования эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения. Усугубляет токсичность лития, метотрексата, дигоксина, циклоспорина (за счет замедления выведения).

Препарат уменьшает диуретический эффект спиронолактона. Он уменьшает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Уровень фенопрофена в сыворотке возрастает при приеме аспирина, фенобарбитала.

Всасывание фенопрофена в ЖКТ снижается при приеме антацидов, активированного угля, молока. Являясь ингибитором биосинтеза простагландинов, блокирует натрийуретичесше действие фуросемида и спиронолактона.

Токсичность: токсический диапазон не зарегистрирован.

Симптомы интоксикации. Острая: кома, гипотензия, метаболический ацидоз, угнетение дыхания, острая почечная недостаточность, протеинурия, гипотония, тахикардия.

Антидоты. Специфических антидотов нет.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата, провести коррекцию нарушений водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия; обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры).

Очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50 -100 г или 0,5 -1 г/кг).

Форсированный щелочной диурез (бикарбонат натрия внутривенно, при необходимости фуросемид внутривенно); симптоматическая терапия.

Меры предосторожности:

1. Использовать с осторожностью больными с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ (эрозивный гастрит, язвенная болезнь), которые могут осложниться язвообразованием и кровотечением.

2. Необходимо тщательное наблюдение за показателями гемостаза у пациентов с нарушениями коагуляции, получающими фенопрофен.

3. При отсутствии выраженного эффекта или плохой переносимости препарата фенопрофен может быть с успехом заменен на НПВС другого ряда

4. Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к фенопрофену и другим НПВС (носовыми полипами, отеком Квинке или бронхообструктивным синдромом в анамнезе), а также больным с аллергией на тартразиновые красители.

5. Осторожно использовать у пациентов с нарушением функции печени и почек, гипопротромбинемией и дефицитом витамина К. Фенопрофен может вызвать развитие почечной недостаточности у пациентов с нарушением почечной функции, пороками сердца, дисфункцией печени.

6. Симптомы инфекционных болезней могут маскироваться жаропонижающим и противовоспалительным действиями фенопрофена.

7. При продолжительном приеме фенопрофена необходимы анализ кала на скрытую кровь каждые 14 дней, определение уровня в сыворотке креатинина и общий анализ мочи каждые 1-2 месяца.

8. Осторожно использовать во время беременности и только в случаях, когда опасность для здоровья матери оправдывает потенциальный риск.

9. Фенопрофен и салицилаты не должны применяться одновременно из-за возможности потенцирования побочных эффектов со стороны ЖКХ.

Побочные эффекты. Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, повышение АД, учащенное сердцебиение.

Дыхательная система: одышка, бронхоспазм.

ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, беспокойство.

ЖКТ: образования эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечение, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени.

Мочеполовая система: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, азотемия, цистит; гематурия.
Аллергические реакции: зуд, крапивница.

Кровь: удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Другие: шум в ушах, затуманенность зрения.